痴呆/认知

胆碱酯酶抑制剂

Cholinesterase Inhibitors

胆碱酯酶抑制剂是通过抑制乙酰胆碱分解酶来增强突触胆碱能神经传递的药物,用于控制轻至中度阿尔茨海默病的认知症状。

AT A GLANCE

一目了然

胆碱酯酶抑制剂是通过防止乙酰胆碱分解来增加大脑中胆碱能神经传递的药物,代表性的例子包括多奈哌齐、卡巴拉汀和加兰他敏。 据报道,轻度至中度阿尔茨海默病的认知评分有所改善。 最常见的副作用是恶心和腹泻等胃肠道症状,心动过缓和晕厥需谨慎。 它不是一种治愈药物,而是一种减缓病情进展并控制症状的药物。

定义和概述

胆碱酯酶抑制剂是抑制乙酰胆碱酯酶的药物,乙酰胆碱酯酶是一种在突触处分解乙酰胆碱的酶。 当酶被抑制时,乙酰胆碱在突触间隙中停留的时间更长,从而增强胆碱能神经传递。

在阿尔茨海默病中,参与记忆和学习的胆碱能神经元丢失,导致乙酰胆碱缺乏。 该药通过延长乙酰胆碱不足的作用时间来缓解认知症状。 由于它无法阻止神经细胞本身的损失或消除疾病的根本原因,因此它是一种减缓进展并控制症状的对症治疗。

类型

多奈哌齐

多奈哌齐选择性抑制乙酰胆碱酯酶,半衰期长,因此每日服用一次。 它用于治疗轻度至中度以及重度阿尔茨海默病。

卡巴拉汀

卡巴拉汀抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶。 有口服药和贴片,贴片有助于减少胃肠道副作用。 它还用于治疗帕金森病和痴呆症。

加兰他敏

加兰他敏具有控制烟碱受体同时抑制乙酰胆碱酯酶的作用。 它是一种缓释制剂,可以每天服用一次。

三种药物的认知改善效果和副作用总体相似,直接比较并无明显的优劣。

适应症

主要适应症是轻度至中度阿尔茨海默病。 据报道,在路易体痴呆中,卡巴拉汀可有效治疗幻觉和认知波动,并且卡巴拉汀已被批准用于治疗帕金森病痴呆。 在处方前,对认知能力下降的原因进行诊断,并评估伴随疾病,如心脏传导障碍、消化性溃疡和哮喘。

效果

在一项结合多项随机对照试验的荟萃分析中,与安慰剂相比,胆碱酯酶抑制剂显示出认知评分(ADAS-cog 等)和整体功能维持的适度改善。 一项对多奈哌齐进行分析的 Cochrane 综述还报告称,在轻度至重度阿尔茨海默病的认知、日常功能和总体临床印象方面,多奈哌齐的效果优于安慰剂。

效果的大小是适度的,并且因人而异。 在一些患者中,认知能力下降的速度减慢,并且日常活动的表现可以维持一段时间,而在另一些患者中,反应则很小。 该作用是有症状的,并且在药物使用期间持续存在,并且不会阻止疾病本身的进展。

副作用

最常见的副作用是胆碱能刺激引起的胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻、食欲下降和体重减轻。 您可以缓慢、逐步增加剂量,并通过随餐服用来减少频率。

可能会出现心血管性心动过缓、房室传导障碍,进而出现头晕、晕厥,因此有窦房结功能障碍或传导障碍的患者需谨慎。 此外,还有失眠、多梦、肌肉痉挛、尿失禁或尿频的报道。 如果您有消化性溃疡病、哮喘或慢性阻塞性肺病病史,则有必要进行评估,因为胆碱能作用可能会使病情恶化。

使用时的注意事项

开始治疗时,从小剂量开始,逐渐增加剂量,同时观察副作用。 定期评估心率以及认知和功能状态,根据获益和副作用的平衡决定是否继续治疗。 如果任意停止,认知功能会迅速恶化,因此请咨询专家进行调整。

QUESTIONS

常见问题

Q01胆碱酯酶抑制剂可以治疗痴呆吗?

该药不能治愈痴呆症。 目标是通过防止乙酰胆碱的分解和增强胆碱能神经传递来缓解认知症状并减缓其进展。 据报道,轻度至中度阿尔茨海默病的认知评分得到适度改善[1][2],并且当停药时效果消失。

Q02有哪些类型的药物?

代表性实例包括多奈哌齐、卡巴拉汀和加兰他敏。 多奈哌齐每天服用一次,卡巴拉汀有口服和贴剂形式,加兰他敏有缓释形式。 三种药物之间的疗效差异尚不清楚[3]。

Q03适用于哪些患者?

主要适应症为轻至中度阿尔茨海默病,也用于路易体痴呆和帕金森病痴呆。 据报道,它对伴有幻觉或认知波动的路易体痴呆症有效。 处方前,评估心电图、心率、胃肠道和肾脏状况。

Q04常见的副作用有哪些?

恶心、呕吐、腹泻、食欲下降等胃肠道症状最为常见,可通过缓慢增加剂量来减轻[3]。 患有心脏传导障碍的患者需要小心,因为可能会出现心动过缓、晕厥和头晕。 睡眠障碍、肌肉痉挛和尿频也有报道。

Q05我是否需要终生服药?

根据治疗反应和副作用决定是否继续治疗。 如果效果维持且副作用可以忍受,则可以长期服用。 如果病情严重或副作用严重,请考虑停药或更换药物。 如果随意停止服用,您的认知功能可能会迅速恶化,因此请咨询专家并进行相应调整。

Q06它与美金刚有何不同?

胆碱酯酶抑制剂增强胆碱能神经传递,美金刚是另一类调节 NMDA 受体的药物。 对于轻度至中度病例,使用胆碱酯酶抑制剂,对于中度至重度病例,使用美金刚或两种药物的组合。

本文仅提供一般医学信息,不能替代个人诊断或治疗方案。如症状持续,请接受医疗评估。

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