定义和概述
CGRP抑制剂(降钙素基因相关肽抑制剂)是一组针对CGRP信号通路的药物,CGRP信号通路是偏头痛的关键病理生理机制。 CGRP(降钙素基因相关肽)是三叉神经末梢分泌的一种强大的血管扩张神经肽。 偏头痛发作时,其血液浓度迅速升高,在头痛的发生中起关键作用。
2018年,erenumab获得美国FDA批准进入临床试验,是首个专门针对偏头痛的预防药物。 它主要分为单克隆抗体(mAb)和小分子gepants。
病因和病理生理学
偏头痛发作期间,三叉神经节和三叉血管复合体释放大量 CGRP。 CGRP 引起脑膜血管舒张、神经源性炎症和中枢敏化,导致头痛、麻木和异常性疼痛。 CGRP 抑制剂通过阻断该途径来预防偏头痛并缓解急性症状。
症状
由于 CGRP 抑制剂是一种治疗方法,因此没有单独的症状分类,但了解其所治疗的偏头痛的特征非常重要。
偏头痛是一种原发性头痛疾病,其特征是持续 4 至 72 小时的中度至重度搏动性头痛,并伴有恶心/呕吐、畏光和恐声症。 慢性偏头痛是指每月头痛持续超过 15 天(其中 8 天或以上为偏头痛样症状)的病症。
诊断
CGRP 抑制剂的适应症是在确诊偏头痛后确定的(国际头痛疾病分类,ICHD-3 标准)。
- 发作性偏头痛:每月头痛天数超过4天,且尝试1-2种或以上现有预防药物后效果不足或出现副作用。
- 慢性偏头痛:在两种或多种现有预防药物失效后,每月头痛超过 15 天
治疗
单克隆抗体(预防性治疗)
|药物 |目标|给药方法 |频率| |------|------|--------|------| |埃伦单抗 | CGRP 受体 |皮下注射|每月一次 | |加卡尼珠单抗 | CGRP 配体 |皮下注射|每月一次 | |弗雷马珠单抗 | CGRP 配体 |皮下注射|每月一次或每季度一次 | |依替珠单抗 | CGRP 配体 |静脉注射|每季度一次|
在临床研究中,当施用单克隆抗体时,与安慰剂相比,每月头痛天数减少了约3.7至6.6天,头痛减少50%以上的反应率约为40%至60%。
Gepant(小分子 CGRP 受体拮抗剂)
- Ubrogepant:急性口服治疗
- Rimegepant:可用于急性和预防目的。
- Atogepant:口服预防治疗
与曲坦类药物不同,吉泮类药物不具有血管收缩作用,因此即使有心血管疾病史的患者也可以相对安全地使用。
Lasmiditan(血清素受体激动剂)
Lasmiditan 不是 CGRP 抑制剂,而是一种治疗偏头痛急性期的药物,大约在同一时间推出,选择性作用于 5-HT1F 受体。 它没有血管收缩作用,因此它是禁忌使用曲普坦的患者的替代选择。
预后
CGRP 单克隆抗体即使长期使用也具有良好的耐受性。 开始治疗后,至少在给药 3 个月后进行反应评估。 大约三分之一的患者在治疗后 1 至 3 个月内出现反应,尽管有些患者需要更长的时间。 即使在对许多现有预防药物没有反应的患者中,其有效性也得到证实,使其成为治疗顽固性偏头痛的重要选择。
---
该信息仅供医学教育之用,不能替代个人医疗护理或治疗。 如果您有任何症状,请务必寻求专业建议。 咨询:奥桑神经外科 1599-5453 | osns.co.kr
